氧氟沙星,英文/拉丁名称:Ofloxacin,本品为白色或微黄色结晶性粉末;无臭、味苦;遇光渐变色。本品在氯仿中略溶,在甲醇中微溶,在冰醋酸中易溶,在稀酸及0.1mol/L氢氧化钠溶液中略溶。盐酸氧氟沙星主要成分为氧氟沙星。其化学名为:(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并嗪-6-羧酸半水合物。分子式:C18H20FN3O4·1/2H2O,分子量:370.38。
与左氧氟沙星
同属于喹诺酮类抗菌药
氧氟沙星:口服吸收好,生物利用度达85%-95%,血浆蛋白结合率低,分布广,体内代谢少,80%以上的药物以原形经肾排泄,在痰,尿液及胆汁中的浓度高,半衰期为5-7小时,对结核分枝杆菌和部分厌氧菌有效,主要用于敏感菌所致的呼吸系统,泌尿系统,胆道系统和皮肤软组织感染及盆腔感染等
氧氟沙星
左氧氟沙星:是氧氟沙星的左旋体,口服生物利用度接近,尿药浓度高,半衰期为4-6小时,其抗菌谱与氧氟沙星相似,体外抗菌活性是氧氟沙星的2倍,主要用于主要用于敏感菌所致的呼吸系统,泌尿系统,消化系统,骨及关节和皮肤等各种急慢性感染。不良反应发生率低于多数氟喹诺酮类药物
折叠编辑本段药理毒理
氧氟沙星
本品具有广谱抗菌作用,抗菌作用强,对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。本品为氧氟沙星的左旋体,其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性,阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
折叠编辑本段药代动力学
氧氟沙星
口服后吸收完全,相对生物利用度接近。单剂量空腹口服0.1g和0.2g后,血药峰浓度(Cmax)分别达1.36mg/L和3.06mg/L,达峰时间(Tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为5.1~7.1小时。蛋白结合率约为30%~40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1~2.1之间。本品主要以原形自肾排泄,在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%~90%。本品以原形自粪便中排出少量,给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。